梓夢-經皮滲透的優勢與制劑特性下皮膚的選擇

更新時間：2025-06-20

瀏覽次數：570

古時候，人們經常把動物，礦物，植物的精華提取物直接涂在肌膚上，起到治病的效果。隨著現代醫藥的不斷發展，在追求更安全、更便捷、更有效的藥物遞送方式中，經皮給藥系統（TDDS）憑借其特殊優勢脫穎而出，成為現代藥物研發的重要方向。

皮膚是Zui大的組織器官，經皮給藥是指藥物通過皮膚表面（主要途徑為角質層），在局部或進入體循環發揮全身治療作用的一種非侵入性給藥方式。經皮膚吸收后，可滲透至皮膚深層，或進入體循環，對機體產生局部或系統的療效。經皮給藥系統是繼口服、注射法之后的第三大藥物遞送系統。

發展至今，外用藥物制劑已經發展出多種劑型,包括軟膏劑、乳膏劑、凝膠劑、散劑、乳劑、糊劑、混懸劑、噴霧劑、氣霧劑、溶液和其他半固體和液體制劑。目前，評估這些藥物經皮吸收的方法分為兩類：體內實驗（In vivo）和體外透皮實驗（In Vitro Permeation Testing, IVPT）。

與臨床上常見的口服和靜脈注射等傳統給藥方法比較，經皮給藥具有以下優勢：

l 避免肝臟的首過效應和藥物在胃腸道的降解，減少用藥的個體差異；

l 維持恒定的有效血藥濃度，避免了口服給藥等引起的血藥濃度峰谷現象，降低了毒副反應；

l 給藥途徑既方便又具有緩釋作用，可減少給藥次數，延長給藥時間，靈活給藥，提高了患者的依從性。

l 隨時中斷給藥，出現不良反應時可迅速移除貼劑，安全性更高。

? 體內實驗定義

體內實驗是選用不同動物種屬經皮膚用藥后，在設定時間點收集某種體液（血、尿等）或組織（真皮、皮下脂肪和皮下肌肉組織等），通過測定樣品中的藥物含量，反映某種藥物劑型的有效性和生物利用度，也能獲取藥物透皮吸收后的藥代參數和生理效應。

已有較多的試驗數據表明模擬體內條件進行體外試驗研究，即體外透皮試驗IVPT與In vivo實驗之間存在良好的相關性。

? 體外透皮實驗定義

體外透皮實驗的設計目的是模擬外用藥物在生理條件下的透皮過程，以反映外用制劑的質量。通過皮膚透皮試驗，可以評估物質在皮膚上的吸附、滲透和轉運情況，進一步了解其對人體的吸收和潛在毒性。這對于藥物開發、化妝品安全評估、藥物給藥系統設計等方面具有重要意義。該方法可以避免使用活體動物，并且對多個相同或不同的化合物進行多次重復測試，特別適用于比較化合物不同制劑的經皮給藥篩選試驗。當然，體外試驗并非適用于所有情況和所有類型的化學品。僅適用于皮膚滲透的最初定性評價。在某些情況下，應進一步參考體內試驗數據。

體外透皮實驗行業金標準是擴散池法。擴散池法分為靜態擴散池法和動態擴散池法。靜態擴散池法主要有Franz擴散池法及Valia-Chien擴散池法兩種。其中Franz擴散池法更為常見。動態流通式擴散池具有連續流動的接收液，以模擬體內血液的流動情況。垂直式靜態擴散池具有固定體積的接收室，試驗過程中持續攪拌接收液。